Дексаметазон раствор как открыть

Дексаметазон для инъекций: Инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарат содержит

лекарственное вещество — дексаметазона натрия фосфат (эквивалент дексаметазона фосфата) 4,37 мг (4,00 мг),

с вспомогательные вещества : креатинин, цитрат натрия, дигидрат динатрия эдетата, 1М раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, бесцветный или слегка коричневый

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикостероиды.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Дексаметазона фосфат является глюкокортикостероидом длительного действия. После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. Примерно 80% препарата связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и другие ткани крови. Максимальная концентрация дексаметазона в спинномозговой жидкости наблюдается через 4 часа после внутривенного введения и составляет 15-20% концентрации в плазме. После внутривенного введения специфический эффект наступает через 2 ч и продолжается от 6 до 24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее, чем кортизон. Период полувыведения (Т1\\2) из ​​плазмы крови составляет примерно от 3 до 4,5 часов. Около 80% введенного дексаметазона выводится почками в виде глюкуронида в течение 24 часов.

Синтетический глюкокортикоид. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммуносупрессивной активностью. Держится немного натрия и воды в организме. Эти эффекты связаны с ингибированием высвобождения медиаторов воспаления эозинофилами; индукция образования липокортина и уменьшение количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; при снижении проницаемости капилляров; угнетение активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизация клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммуносупрессивный эффект обусловлен ингибированием высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на метаболизм связано с катаболизмом белков, усилением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат ингибирует активность витамина D, что вызывает снижение всасывания кальция и увеличение его выведения из организма. Дексаметазон угнетает синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и, во вторую очередь, синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Показания

— шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, переливание крови и др.)

— отек головного мозга (при опухолевом поражении головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингите, энцефалите, лучевом поражении)

— тяжелые аллергические реакции (отек Квинке , бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая лекарственная реакция, переливание сыворотки, пирогенная реакция)

— острая гемолитическая анемия

— острый лимфобластный лейкоз

— тяжелая инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками)

— острая недостаточность коры надпочечников

— заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, розовый остеоартроз)

Раствор дексаметазона для инъекций, 4 мг/мл, используется в острых и неотложных ситуациях, когда жизненно важно парентеральное введение. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуален и зависит от показаний, тяжести заболевания и состояния больного. ответ на терапию. Препарат вводят внутримышечно, также возможно внутривенно медленно струйно или капельно, периартикулярно или внутрисуставно. Для приготовления раствора для внутривенной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослые внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. В острых угрожающих жизни ситуациях могут потребоваться высокие дозы. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 дня, после чего переходят на поддерживающее лечение пероральной формой препарата. После достижения эффекта дозу снижают в течение нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при постоянном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение больших доз глюкокортикоидов может вызвать сердечно-сосудистые коллапс: вводить медленно в течение нескольких минут.

Отек головного мозга (взрослые): Начальная доза 8–16 мг в/в, затем 5 мг в/в или в/м каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургии головного мозга эти дозы могут потребоваться в течение нескольких дней после операции. После этого дозу следует постепенно снижать. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью головного мозга.

Читайте также:  Как легче всего получить статус квалифицированного инвестора

Детям вводят внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0,2 мг/кг до 0,4 мг/кг в день. Лечение должно быть снижено до минимальной дозы как можно скорее.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и локализации пораженного участка. Препарат вводят 1 раз в 3-5 дней (на бурсу) и 1 раз в 2-3 недели (на сустав).

Вводить не более 3-4 раз в один и тот же сустав и не более чем в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны выполняться в строго стерильных условиях.

Побочные эффекты

Дексаметазон обычно хорошо переносится. Обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на гидроэлектролитный обмен невелико. В целом низкие и умеренные дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, а наоборот усиливают выведение калия.

Однократная инъекция

– аритмия, брадикардия, вплоть до остановки сердца

– артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

– снижена толерантность к глюкозе

Для длительного лечения

стероидный сахарный диабет или проявления латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, Иценко-Кушинга синдром, задержка полового развития у детей, дисфункция половых гормонов (нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки после стероидов, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки пищеварительного тракта, повышение или снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, икота, в редких случаях повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

миокардиодистрофия, развитие или усиление тяжести сердечной недостаточности, изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбоз. У больных острым и подострым инфарктом миокарда: распространение очагов некроза, замедляющее образование рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакальные состояния. -депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого снижения дозы, симптомы — головная боль, нечеткость зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психиатрическая зависимость, беспокойство, сонливость расстройства, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные расстройства

повышение внутриглазного давления, глаукома, папиллома, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении — отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

усиление экскреции кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенное потоотделение

— задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

задержка роста и процессы окостенения у детей (преждевременное закрытие зон эпифизарного роста), остеопороз (очень редко: патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв мышечного сухожилия, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия ). Усиление боли в суставах, припухлость суставов, безболезненная деструкция суставов, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гиперпигментация или гипопигментация, стероидные угри , стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза

гиперчувствительность, в т.ч. анафилактический шок, местные аллергические реакции — кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенного введения больших доз фосфат-кортикостероидов

м местно при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в место введения, инфекция в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, рубцевание в месте введения; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (введение в дельтовидная мышца)

развитие или обострение инфекций (при одновременном применении иммунодепрессантов и вакцинации), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы, синдром отмены, риск тромбоза и инфекции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата

— системная инфекция, если не применяется специфическая антибактериальная терапия

— е для периартикулярной или внутрисуставной инъекции : предшествующее эндопротезирование, аномальное кровотечение (эндогенное или индуцированное антикоагулянтами), внутрисуставные переломы костей, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставная и периартикулярная инфекция (в т.ч. в анамнезе), а также общеинфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный периартикулярный остеопороз, без признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация суставов (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава из-за аритмии tritides, асептический некроз эпифизов костей, образующих сустав, инфекция в месте инъекции (например, септический артрит на фоне гонореи, туберкулеза).

Читайте также:  Ps4 warframe как открыть дверь земля шпионаж

У детей в период роста глюкокортикостероиды следует применять только по абсолютным показаниям и под самым тщательным контролем врача.

При рассмотрении вопроса о применении применения системных кортикостероидов у больных со следующими заболеваниями и состояниями требуют особой осторожности и необходимо частое наблюдение за состоянием больного:

— артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

— острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предшествующий стероидный психоз) <3

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— активный и латентный туберкулез, поскольку глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию

— сахарный диабет (или наследственная отягощенность диабетом)

— инфекционные поражения суставов

— ожирение в III-IV стадии

— глаукома (или наследственная отягощенная глаукома)

— предшествующая миопатия, вызванная кортикостероидами

— паразитарная инвазия, особенно амебиаз

Лекарственные взаимодействия

Возможная фармацевтическая несовместимость дексаметазон с другими лекарствами для внутривенного введения; рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно или через другую капельницу, как второй раствор). Сгусток образуется при смешивании раствора дексаметазона с гепарином.

Одновременное введение дексаметазона с:

— индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) могут ослаблять эффекты дексаметазона за счет усиления выведения из организма

диуретиков (особенно тиазидных и ингибиторов карбоангидразы) и амфотерицина В : может усиливать выведение калия из организма и повышать риск развития сердечной недостаточности

препараты, содержащие натрий — при развитии отеков и повышении артериального давления

сердечные гликозиды ухудшает их переносимость и повышает вероятность желудочкового экстрацитола (вследствие индуцированной гипокалиемии)

— антикоагулянты непрямого действия — дебиллит (редко усиливает) его действие (необходима коррекция дозы)

антикоагулянты и тромболитики — повышают риск кровотечения из язв в пищеварительном тракте

этанол и НПВП — повышают риск развития эрозивных и язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и развитие кровотечений (в сочетании с НПВП при лечении артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов за счет усиления терапевтического эффекта). Индометацин, который вытесняет дексаметазон из связи с альбумином, увеличивает риск его побочных эффектов

— парацетамол — увеличивает риск гепатотоксичности (индукция ферментов печени и образование токсического метаболита парацетамола )

> ацетилсалициловая кислота /a>; ускоряет его выведение и снижает концентрацию в крови. При применении кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому прекращение приема кортикостероидов может привести к интоксикации организма салицилатами

инсулина и пероральных гипогликемических средств, антигипертензивных средств — снижается их эффективность

— витамин D — снижает его влияние на всасывание Ca2+ в кишечнике

соматотропный гормон — снижает эффективность др.

М-холиноблокаторы (включая антигистаминные и трициклические антидепрессанты) и нитраты — повышают внутриглазное давление

изониазид и мексилетин — усиливают его метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов), что приводит к снижению его концентрации в плазме.

Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики могут повышать риск развития остеопороза.

АКТГ потенцирует действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон предотвращают развитие дексаметазон-индуцированной остеопатии.

Замедляя метаболизм дексаметазона, циклоспорин и кетоконазол могут в некоторых случаях повышать его токсичность и тем самым повышать риск судорог у детей.

Одновременный прием андрогенов и анаболических стероидов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, акне.

Эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы снижают выведение дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его эффекта.

Митотан и другие ингибиторы функции надпочечников могут потребовать увеличения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и в составе других видов иммунизации повышается риск активации вируса и развития инфекций.

Нейролептики (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами уменьшается кашель и с тиреоидными гормонами увеличивается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно снижение или ингибируют эффекты дексаметазона; с карбамазепином — возможно снижение эффекта дексаметазона; с иматинибом: возможно снижение концентрации иматиниба в плазме крови за счет индукции его метаболизма и усиления выведения из организма.

При одновременном применении с нейролептиками, букарбаном, азатиоприном существует риск развития катаракты.

Может усиливать гепатотоксичность при одновременном применении с метотрексатом; с празиквантелом — возможно снижение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Читайте также:  Геншин импакт зимняя история как получить ачивку

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях у пациентов с гемобластозом после применения дексаметазона отдельно или в комбинации с другими химиотерапевтическими агентами очень редко сообщалось о синдроме лизиса опухоли. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под тщательным наблюдением и принимать соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о возможности серьезных психических побочных эффектов. Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск этих побочных эффектов выше при более высоких дозах/системном воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать начало, тяжесть или продолжительность ответа. Большинство реакций проходят после снижения дозы или отмены препарата, хотя иногда требуется специфическое лечение. Пациенты и/или лица, осуществляющие уход, должны обратиться за медицинской помощью, если их беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя о таких реакциях

сообщалось редко. Особое внимание следует уделять применению системных кортикостероидов у пациентов с текущими или в анамнезе большими аффективными расстройствами, включая депрессивные, маниакально-депрессивные психозы, предшествующие стероидные психозы; лечение проводится только по медицинским показаниям.

После парентерального введения глюкокортикоидов могут возникать тяжелые анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактической реакции следует принять следующие меры: срочное внутривенное медленное введение 0,1-0,5 мл эпинефрина
(1:1000 раствор: 0,1-0,5 мг эпинефрина в зависимости от массы тела), внутривенное введение эуфиллина и, при необходимости искусственное дыхание.

Побочные эффекты можно уменьшить, если вводить наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени и давать суточную дозу один раз утром. Дозу следует титровать чаще в зависимости от активности заболевания.

Пациенты с черепно-мозговой травмой или инсультом не должны получать глюкокортикоиды, так как это не приносит пользы и даже может быть вредным.

При сахарном диабете. , туберкулез, бактериальная и амебная дизентерия, повышенное артериальное давление, тромбоэмболия, сердечная и почечная недостаточность, язвенный колит, дивертикулит, недавно сформированный кишечный анастомоз, дексаметазон следует применять с большой осторожностью и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной остановке препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены при отмене глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, вялость, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может вызвать острую недостаточность надпочечников, артериальную гипотензию и смерть. После отмены препарата в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. При возникновении в этот период стрессовых ситуаций назначаются временные глюкокортикоиды и, при необходимости, минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата целесообразно обследовать больного на наличие язвенной патологии пищеварительного тракта. Больным с предрасположенностью к развитию данной патологии следует с профилактической целью назначать антациды.

Во время лечения препаратом больной должен соблюдать диету, богатую калием, белками, витаминами, с низким содержанием жиров,

углеводов и натрия.

Восприимчивость к инфекциям вследствие подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунных функций. При наличии у больного интеркуррентной инфекции, септического состояния лечение дексаметазоном следует сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у пациентов с ослабленным иммунитетом. Перенесшие ветряную оспу должны избегать тесного личного контакта с людьми, больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае контакта.

Корь: пациенты должны избегать контакта с больными корью, и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае контакта.

Живые вакцины не следует вводить лицам с ослабленным иммунным ответом. Иммунный ответ на другие вакцины может быть снижен.

Если лечение дексаметазоном проводится за 8 недель до или в течение 2 недель после активной иммунизации (вакцинации), эффект иммунизации может быть снижен или утрачен (подавляет выработку антител).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды следует применять только по медицинским показаниям и под более тщательным наблюдением врача. При длительном лечении необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Во избежание прерывания процессов роста при длительном лечении детей до 14 лет рекомендуется каждые 3 дня прерывать лечение на 4 дня.

Недоношенные дети: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии неблагоприятного воздействия на нервную систему после раннего лечения (

Передозировка

Симптомы : Побочные эффекты могут

Лечение: симптоматическая терапия Специфического антидота нет

Источник

Поделиться с друзьями
Решатор